МИЛУКАНТ инструкция по применению

МИЛУКАНТ (MILUKANT)

MONTELUKASTUM     R03D C03

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. жев. 4 мг, № 28

 Монтелукаст4 мг

табл. жев. 5 мг, № 28

 Монтелукаст5 мг

табл. п/плен. оболочкой 10 мг, № 28

 Монтелукаст10 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) — сильные провоспалительные эйкозаноиды, которые высвобождаются из разных клеток, включая мастоциты и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами (CysLT), находящимися в дыхательных путях человека и отвечающими за реакцию бронхоспазма, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов. CysLTs коррелируют с патофизиологией БА и аллергического ринита. При аллергическом рините цистеиниллейкотриены высвобождаются из назальной слизи после влияния аллергена на протяжении ранней или поздней фазы реакции и ассоциируются с симптомами аллергического ринита.Монтелукаст — это активное соединение, которое с высоким сродством и селективностью связывается с CysLT1-рецепторами. Монтелукаст значительно блокирует цистеиниллейкотриеновые рецепторы дыхательных путей, что подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов с БА, вызванную вдыханием LTD4.Монтелукаст даже в дозе до 5 мг ингибирует бронхоконстрикцию после ингаляции LTD4. Бронходилатацию отмечают на протяжении 2 ч после перорального приема. Эффект бронходилатации, вызванный агонистом β-адренорецепторов, суммируется с эффектом, вызванным монтелукастом. Лечение монтелукастом ингибировало раннюю и позднюю фазы бронхоконстрикции благодаря влиянию на антигены. Лечение монтелукастом существенно снижало количество эозинофилов в дыхательных путях (при определении в мокроте). Также Монтелукаст снижает число эозинофилов у взрослых и детей в возрасте 2–14 лет в периферической крови и улучшает клинический контроль БА. Фармакокинетика Абсорбция Монтелукаст быстро и почти полностью абсорбируется после приема внутрь. После приема натощак жевательных таблеток по 4 мг детьми в возрасте 2–5 лет, Cmax достигается за 2 ч после приема. Значение Cmax на 66% выше, а Cmin — ниже, чем у взрослых, которые принимали таблетки по 10 мг. После приеме натощак жевательных таблеток по 5 мг детьми в возрасте 5–14 лет, Cmax достигается за 2 ч после приема. Биодоступность составляла 73% и снижалась до 63% при употреблении обычной пищи.У таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг, принятых натощак, среднее значение Сmax достигается через 3 ч (Tmax) после применения у взрослых. Средняя биодоступность составляет 64% при приеме стандартной пищи. Средняя биодоступность и Сmax не зависят от стандартной пищи. Эффективность и безопасность данной лекарственной формы продемонстрированы в клинических исследованиях, в которых таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг применяли независимо от еды. Распределение Более 99% монтелукаста связывается с протеинами плазмы крови. Равновесный объем распределения монтелукаста в среднем составляет 8–11 л. В исследованиях с меченым радиоактивным монтелукастом определили минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрации радиоактивного вещества через 24 ч после введения были минимальными во всех других тканях. Метаболизм Монтелукаст метаболизируется почти полностью. В исследованиях терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в равновесном состоянии в плазме крови у взрослых и детей определить было невозможно. В исследованиях іn vitro с использованием микросом печени человека установлено, что система цитохрома P450 3A4, 2A6 и 2C9 участвует в метаболизме монтелукаста. На основе дальнейших тестов іn vitro на микросомах печени человека, терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют систему цитохрома P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста минимальное. Элиминация Плазменный клиренс монтелукаста в среднем составляет 45 мл/мин у взрослых здоровых лиц. После приема внутрь около 86% меченого радиоактивного монтелукаста выводится с калом на протяжении 5 дней и менее 0,2% выводится с мочой. Поскольку Монтелукаст и его метаболиты почти полностью элиминируются с желчью, коррекции дозы не требуется для пациентов с нарушением функции почек. Фармакокинетика у разных групп пациентов Для пациентов пожилого возраста, а также больных с печеночной недостаточностью легкой и средней тяжести коррекции дозы не требуется. Коррекция дозы не нужна для пациентов с нарушением функции почек, поскольку Монтелукаст и его метаболиты почти полностью элиминируются с желчью. Данных относительно характера фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет. При приеме монтелукаста в высоких дозах (превышавших терапевтические в 20–60 раз) отмечали снижение концентрации теофиллина в плазме крови. При приеме в терапевтических дозах этот эффект не выявляли.Фармакокинетические исследования у взрослых и детей демонстрируют, что профили концентрации жевательных таблеток по 4 мг у детей в возрасте 2–5 лет и жевательных таблеток по 5 мг у детей в возрасте 6–14 лет аналогичны профилю концентрации для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг, предназначенных для детей в возрасте старше 15 лет и взрослых.

ПОКАЗАНИЯ:

Милукант 4 мг и Милукант 5 мг Детям в возрасте 2–14 лет Вспомогательная терапия БА у пациентов с персистирующей БА от легкой до умеренной степени в случаях, когда ингаляционные кортикостероиды и необходимые агонисты β-адренорецепторов короткого действия не обеспечивают необходимого клинического контроля.Альтернатива низкодозированным ингаляционным кортикостероидам в случаях, когда у пациента с персистирующей БА легкой степени не было в последнее время серьезных приступов, которые требуют перорального применения кортикостероидов, или если пациент не поддается действию ингаляционных кортикостероидов или выявлена их непереносимость.Профилактически перед физическими нагрузками для предотвращения астматического приступа. Милукант 10 мг Вспомогательная терапия БА у пациентов с персистирующей БА от легкой до умеренной степени в случаях, когда ингаляционные кортикостероиды и агонисты β-адренорецепторов короткого действия не обеспечивают необходимого клинического контроля. Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у больных с БА.Профилактически перед физическими нагрузками для предотвращения астматического приступа.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Милукант 4 мг и Милукант 5 мг Дозирование для детей в возрасте 2–5 лет: 1 жевательная таблетка по 4 мг/сут, которую принимают вечером. Милукант по 4 мг принимают 1 раз в сутки под наблюдением взрослых за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи. Коррекции дозы в пределах этой возрастной группы не требуется. Дозирование для детей в возрасте 6–14 лет: 1 жевательная таблетка по 5 мг/сут, которую принимают вечером. Милукант по 5 мг принимают 1 раз в сутки под наблюдением взрослых за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи. Индивидуальный подбор дозы в пределах этой возрастной группы не требуется. Таблетки жевательные по 4 мг — предназначены для детей в возрасте 2–5 лет;таблетки жевательные по 5 мг — предназначены для детей в возрасте 6–14 лет. Милукант 10 мг Для лечения БА или БА в сочетании с сезонным аллергическим ринитом взрослые и дети в возрасте старше 15 лет применяют по 1 таблетке по 10 мг/сут вечером. Милукант по 10 мг можно принимать независимо от приема пищи. Дозирование препарата одинаковое для пациентов мужского и женского пола. Коррекции дозы у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени не требуется. Данные относительно коррекции дозы у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют. Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг предназначены для детей в возрасте старше 15 лет и взрослых.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному компоненту.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Милукант хорошо переносится. При клинических исследованиях продолжительное лечение в разных возрастных группах демонстрирует неизменность профиля безопасности. Со стороны системы крови и лимфатической системы: тенденция к усилению кровоточивости. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени. Со стороны психики: нарушение сна, в том числе кошмарные сновидения, галлюцинации, бессонница, раздраженность, возбуждение, гнев, нетерпеливость, тревога, включая агрессивное поведение, тремор, депрессия, очень редко — суицидальное поведение и намерение (попытка суицида). Со стороны нервной системы: головокружение и вялость, сонливость, парестезия/гипестезия, головная боль. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения. Со стороны ЖКТ: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе. Гепатобилиарные нарушения: повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови (АлАТ, АсАТ), холестатический гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, гематома, уртикария, зуд, высыпание, нодозная эритема. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая судороги мышц. Общие нарушения и состояния в месте введения: астения/утомляемость, ощущение дискомфорта, отеки, жажда. Сообщалось об очень редких случаях синдрома Чарга — Страуса во время лечения монтелукастом пациентов с БА.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

пациентов необходимо предупредить не применять Милукант для устранения острого приступа БА и держать наготове их обычные препараты первой помощи для этих случаев. Если развился острый приступ, следует использовать ингаляционные агонисты β-адренорецепторов короткого действия. Пациенты должны как можно скорее проконсультироваться со своим врачом, если им необходимо большее количество ингаляций агонистов β-адренорецепторов короткого действия, чем обычно. Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными кортикостероидными препаратами. Отсутствуют данные, которые доказывали бы, что прием пероральных кортикостероидов можно уменьшать при одновременном приеме монтелукаста.В редких случаях у пациентов, которые получают антиастматические препараты, включая монтелукаст, может развиться системная эозинофилия, что иногда сопровождается клиническими признаками васкулита, так называемый синдром Чарга — Страусса, состояния, которое устраняют с помощью системных кортикостероидов. Эти случаи обычно, но не всегда, ассоциируются с уменьшением или отменой терапии пероральными кортикостероидами. Нельзя исключить или установить вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут ассоциироваться с развитием синдрома Чарга — Страусса. Поэтому врачей необходимо предупредить о возможности возникновения эозинофилии, васкулитных высыпаний, увеличения выраженности легочных симптомов, сердечных осложнений и/или нейропатии у пациентов. Пациентам, у которых развивались вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения пересмотреть. Лечение монтелукастом не исключает необходимости избегать приема ацетилсалициловой кислоты и других НПВП у пациентов с аспириновой астмой. Милукант содержит аспартам, источник фенилаланина. Это следует принимать во внимание больным фенилкетонурией. Общие рекомендации относительно применения препарата Терапевтический эффект Милуканта относительно контроля параметров БА отмечают на протяжении одних суток. Пациентам необходимо посоветовать продолжать принимать Милукант, даже если БА под контролем, также, как и на протяжении периодов обострения БА.Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью, легким и умеренным поражением печени не требуется. Нет данных относительно коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Дозирование для пациентов мужского и женского пола идентично. Милукант в качестве альтернативного способа лечения по отношению к низким дозам ингаляционных кортикостероидов при персистирующей БА легкой степени Монтелукаст не рекомендуется применять для монотерапии у пациентов с умеренной стойкой БА. Использование монтелукаста как альтернативы низкодозовым ингаляционным кортикостероидам у детей с персистирующей БА легкой степени можно рассматривать только для тех пациентов, у которых не было в последнее время серьезных приступов БА, которые требуют перорального применения кортикостероидов или тех, которые не могут принимать ингаляционные кортикостероиды. Персистирующая БА легкой степени определяется как БА с проявлением симптомов чаще 1 раза в неделю, но реже 1 раза в сутки, ночными симптомами чаще 2 раз в месяц, но реже 1 раза в неделю и нормальной функцией легких между эпизодами. Если удовлетворительного контроля БА в дальнейшем не достигнуто (обычно на протяжении 1 мес), необходимо оценить потребность в дополнительных или других средствах противовоспалительной терапии на основе поэтапной системы терапии БА. Необходимо периодически оценивать контроль БА у пациентов. Применение Милуканта для профилактики астматического приступа перед физическими нагрузками У пациентов в возрасте 2–5 лет бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой, может быть основным признаком персистирующей БА, которая требует лечения ингаляционными кортикостероидными препаратами. Состояние пациента необходимо оценивать на 2–4-ю неделю после начала лечения монтелукастом. В случае, если удовлетворительный результат лечения не достигнут, необходимо принять решение о дополнительном или другом лечении. Лечение Милукантом по сравнению с другими способами лечения В случае, когда лечение Милукантом проводится как дополнительная терапия к лечению ингаляционными кортикостероидами, нельзя резко вводить Милукант вместо ингаляционных кортикостероидов. Период беременности и кормления грудью. При назначении Милуканта беременным необходимо учитывать соотношение польза/риск. Нет данных о проникновении Милуканта в грудное молоко, поэтому необходимо учитывать соотношение польза/риск при назначении препарата Милукант в период кормления грудью. Дети. Милукант, жевательные таблетки по 4 мг, предназначен для применения у детей в возрасте 2–5 лет. Милукант, жевательные таблетки по 5 мг, предназначен для применения у детей в возрасте 6–14 лет. Милукант по 10 мг применяют у детей в возрасте старше 15 лет и взрослых. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Обычно Милукант не влияет на способность к управлению транспортными средствами или работе с другими механизмами, но очень редко отмечали сонливость у пациентов, которые принимали препарат, поэтому во время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Монтелукаст можно применять вместе с другими препаратами для профилактики и длительного лечения БА. В исследованиях лекарственных взаимодействий рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически важного влияния на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин. AUC для монтелукаста снижалась приблизительно на 40% у лиц, которые одновременно принимали фенобарбитал. Монтелукаст метаболизируется CYP 3A4, поэтому необходимо соблюдать осторожность, особенно у детей, если он назначается одновременно с индукторами CYP 3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин. В исследованиях іn vitro показано, что монтелукаст является сильным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинических исследований лекарственного взаимодействия монтелукаста и розиглитазона (маркерный субстрат, который представляет препараты, первично метаболизированные CYP 2C8) показали, что монтелукаст не ингибирует CYP 2C8 in vivo. Поэтому не ожидают, что монтелукаст значительно изменит метаболизм препаратов, которые метаболизируются этим энзимом (например паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

специфической информации относительно лечения передозировки монтелукаста нет. В исследованиях при БА монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сут взрослым пациентам на протяжении 22 нед, а при кратковременных исследованиях — до 900 мг/сут на протяжении приблизительно 1 нед, клинически значимые побочные реакции не развивались.В постмаркетинговый период и клинических исследованиях сообщалось об острой передозировке монтелукаста. Эти случаи касались взрослых и детей, которые принимали дозу до 1000 мг (около 61 мг/кг у ребенка в возрасте 42 мес). Полученные клинические и лабораторные исследования отвечали профилю безопасности у взрослых и детей.В большинстве сообщений о случаях передозировки никаких нежелательных явлений не выявлено. Чаще всего проявления побочных эффектов отвечали профилю безопасности препарата и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность. Лечение симптоматическое. Неизвестно, выводится ли монтелукаст при перитонеальном диализе или гемодиализе.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке.

Внимание! Данная инструкция по применению препарата "МИЛУКАНТ" предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.


Сохраните ссылку на эту страницу:

Вверх